Nama generik
- Propanolol hidroklorida
Nama kimia
- ( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol hydrochloride
Struktur kimia
- C16H21NO2.HCl
Gambar struktur obat
Nama dagang di indonesia
- Inderal®, Inderal® LA, Inderide (kombinasi), Innopran® XLFarmadral
Golongan obat
- Agen Nonselektif β-adrenergik blocking (Beta (β) Blocker Tidak Selektif).
Profil farmakokinetik
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung.
Propranolol bersaing dengan neurotransmiter simpatomimetik seperti katekolamin untuk mengikat pada beta reseptor adrenergik dalam hati, menghambat stimulasi simpatis. Hal ini menyebabkan penurunan denyut jantung, curah jantung, tekanan darah sistolik dan diastolik, dan refleks hipotensi ortostatik.
Menghambat respon terhadap rangsangan adrenergik dengan secara kompetitif memblokir reseptor β-adrenergik dalam miokardium dan dalam bronkus dan otot polos pembuluh darah; ada aktivitas simpatomimetik intrinsik
- Mengurangi istirahat dan olahraga-dirangsang denyut jantung, kontraktilitas miokard, dan cardiac output; meningkatkan waktu sistolik ejeksi dan volume jantung; menurunkan kecepatan konduksi melalui sinoatrial (SA) dan atrioventricular (AV) node; dan mengurangi miokard automaticity.
- Awalnya meningkatkan resistensi perifer; Namun, resistensi perifer menurun dengan administrasi kronis
- Mengurangi aliran darah ginjal, laju filtrasi glomerulus, dan aliran darah ke hati
- efek Menstabilkan Membran- pada jantung terjadi pada dosis tinggi
- Mengurangi BP dengan mengurangi curah jantung, penurunan aliran simpatik dari SSP, dan / atau dengan menekan pelepasan renin.
- Mengurangi frekuensi serangan angina dan meningkatkan toleransi latihan dengan mengurangi konsumsi oksigen miokard dan aliran darah koroner Dapat mengurangi kebutuhan oksigen miokard
- Hasil efek antimigren dari penghambatan vasodilatasi, kehadiran reseptor β-adrenergik pada pembuluh pial otak, dan penghambatan kejang arteriol atas cortex.
- Meningkatkan resistensi saluran napas (terutama pada pasien asma), menghambat glikogenolisis di otot rangka dan jantung, menghambat pelepasan asam lemak bebas dan insulin, meningkatkan jumlah beredar eosinofil, dan meningkatkan aktivitas rahim
Bentuk dan kekuatan sediaan
- Kapsul, Extended release 60 mg, 80mg, 120 mg, 160mg
- Kapsul, Sustained release 60 mg, 80mg, 120 mg, 160mg
- Injeksi, 1mg /mL (1mL)
- Larutan Oral, 4mg/mL (500mL), 8mg/mL (500mL)
- Tablet 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg
Indikasi
- Hipertensi,Angina,Takiaritmia Supraventrikular, Aritmia Ventrikel, Takiaritmia Terkait dengan Intoksikasi Glikosida Jantung atau Kelebihan Katekolamin,Hypertrophic Subaorta Stenosis , Pheochromocytoma, Tirotoksikosis, Vascular Headache, Acute Miokaard Infark (AMI), Tremor Esensial
Kontraindikasi
- Sinus bradycardia.
- Blok jantung lebih besar dari derajat pertama
- shock. Kardiogenik
- CHF (kecuali sekunder untuk takiaritmia diobati dengan propranolol) .
- Syndrome Raynaud
- Hypertension Ganas
- Asthma Bronkus (Lihat Penyakit Bronchospastic bawah Perhatian.)
- Terapi bersamaan thioridazine.
- Pre-excited atrium fibrilasi atau flutter
Efek samping
- Detak jantung melambat, Gangguan tidur, Tubuh terasa lelah, Sesak napas.Tangan dan kaki terasa dingin.Batuk basah atau batuk yang disertai lendir
Interaksi Obat
INTERAKSI OBAT DENGAN
PROPRANOLOL
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Dosis
- Pasien Pediatric
Dosis Lazim
Oral:
Tablet konvensional: 2-4 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi sama. Berat disesuaikan dosis awal adalah perkiraan; menyesuaikan dosis sesuai dengan respon, sampai 16 mg / kg sehari.
- Hipertensi
Oral:
Tablet konvensional: awalnya, 1 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi sama. Menyesuaikan sesuai dengan respon dan toleransi.
Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 2-4 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi, sampai 16 mg / kg sehari.
Atau, beberapa ahli merekomendasikan dosis awal yang biasa 1-2 mg / kg setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dosis terbagi. Meningkatkan dosis yang diperlukan sampai dosis maksimum 4 mg / kg (sampai 640 mg) setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dosis terbagi
- Aritmia Jantung
Oral:
Awalnya, 1,5-2 mg / kg sehari; titrasi ke atas seperti yang diperlukan untuk 16 mg / kg sehari dalam 4 dosis terbagi untuk mengontrol arrhythmia.
Dosis > 4 mg / kg setiap hari mungkin diperlukan untuk pengelolaan tachyarrhythmias supraventrikular,
> IV
10-20 mcg / kg diinfuskan selama 10 menit telah direkomendasikan.
- Tirotoksikosis
> Pengobatan Takiaritmia di Neonatus dengan Tirotoksikosis
Oral:
2 mg / kg sehari dalam 2-4 dosis terbagi telah digunakan. Dosis lebih tinggi kadang-kadang mungkin dibutuhkan.
Pasien Dewasa
- Hipertensi
> monoterapi
Oral:
Tablet konvensional atau larutan oral: awalnya, 40 mg dua kali sehari. dosis efektif biasa adalah 120-240 mg sehari.
Extended-release kapsul: awalnya, 80 mg sekali sehari. Dosis efektif biasa adalah 120-160 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis secara bertahap pada interval 3 hingga 7 hari sampai optimal mempengaruhi dicapai, sebuah beberapa pasien mungkin memerlukan dosis 640 mg sehari.
> Terapi Kombinasi Tetap
Oral:
Propranolol dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide: mengelola dalam 2 dosis terbagi setiap hari (hingga 160 mg propranolol dan 50 mg total dosis harian hydrochlorothiazide)
Sediaan kombinasi yang tidak tepat dengan dosis propranolol > 160 mg setiap hari karena dosis yang berlebihan dari komponen thiazide. Mungkin secara bertahap menambah agen antihipertensi lain bila diperlukan menggunakan setengah dari dosis awal yang biasa untuk menghindari penurunan yang BP (Blood Pressure / Tekanan darah ) yang berlebihan.
Penggunaan awal sediaan kombinasi tetap tidak dianjurkan; menyesuaikan dengan pemberian masing-masing obat secara terpisah, kemudian menggunakan kombinasi diperbaiki jika dosis pemeliharaan yang optimal sesuai dengan dosis obat dalam sediaan kombinasi. Mengelola terpisah untuk penyesuaian dosis berikutnya.
Angina
> Angina Stabil kronis
Oral :
Tablet Konvensional atau larutan oral Propanolol : dosis biasa adalah 80-320 mg sehari dalam 2-4 dosis terbagi. Lebih dari 320 mg per hari telah direkomendasikan ketika hanya ada respon parsial untuk dosis biasa.
Kapsul extended-release Propranolol: awalnya, 80 mg sehari. Secara bertahap meningkatkan dosis pada 3 hingga interval 7 hari yang diperlukan untuk mengontrol gejala. Respon optimal biasanya terjadi pada 160 mg sehari, tapi ada variasi yang luas dalam respons.
> Angina tidak stabil atau Non-ST-segmen Elevation / Non-Q-Wave MI
IV:
Dosis awal 0,5-1 mg, diikuti 1-2 jam dengan terapi oral.
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral: awalnya, 40-80 mg setiap 6-8 jam; setelah itu, menjaga pada 20-80 mg dua kali sehari. Titrasi sampai target denyut jantung 50-60 bpm pada pasien dengan angina tidak stabil karena tidak adanya dosis yang membatasi efek merugikan.
- Aritmia Jantung
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral Propanolol : biasanya 10-30 mg 3 atau 4 kali sehari.b
> Aritmia atau Terjadi selama Anestesi Mengancam Hidup
IV:
Dosis 1-3 mg oleh injeksi lambat IV. Jika perlu, ulangi dosis setelah 2 menit. Mungkin mengelola dosis tambahan pada interval ≥4 jam sampai respon yang diinginkan diperoleh.
> Supraventrikular Takiaritmia
IV:
Dosis awal: 0,1 mg / kg (dibagi dalam 3 dosis yang sama) dengan suntikan IV lambat (≤1 mg / menit) pada 2 sampai interval 3 menit telah direkomendasikan. Mungkin mengulangi dosis total dalam 2 menit jika diperlukan.
> Rate Control di Atrial Fibrillation dan Flutter
IV:
Dosis awal: 0,1 mg / kg (dibagi dalam 3 dosis yang sama) dengan suntikan IV lambat (≤1 mg / menit) pada 2 sampai interval 3 menit telah direkomendasikan. Mungkin mengulangi total dosis dalam 2 menit jika diperlukan.
> Perlambatan Respon ventrikel selama akut Atrial Fibrillation
IV:
Memuat dosis: 0,15 mg.
Dosis Pemeliharaan untuk persisten fibrilasi atrium:: Oral 80-240 mg sehari dalam dosis terbagi
- Hypertrophic Subaorta Stenosis
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral Propranolol : 20-40 mg 3 atau 4 kali sehari.
Kapsul Diperpanjang-Release Propanolol : 80-160 mg sekali sehari.201, 314, 315
Pheochromocytoma
> Sebelum Operasi
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral Propanolol: (. Lihat Pheochromocytoma bawah Perhatian) 60 mg sehari dalam dosis terbagi (dalam hubungannya dengan memblokir agen α-adrenergik) selama 3 hari sebelum operasi.
> Ajuvan Pengobatan untuk Operasi Feokromositoma.
Oral:
30 mg sehari dalam dosis terbagi (dalam hubungannya dengan blocker α-adrenergik)
Vascular Headache
> Pencegahan Migraine Umum
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral Propranolol : awalnya, 80 mg sehari-hari di dibagi dosis
Kapsul Extended-Release Propanolol: 80 mg sekali sehari.
Secara bertahap meningkatkan dosis untuk mencapai respon yang optimal; dosis efektif yang biasa adalah 80-240 mg sehari.
Hentikan jika respon tidak memadai setelah 4-6 minggu; penarikan bertahap selama beberapa minggu mungkin dapat disarankan.
AMI (Acute Miocard Infark)
> Pengurangan Kematian setelah AMI
Oral:
Tablet Konvensional Atau Larutan Oral Propanolol : 180-240 mg sehari dalam dosis terbagi, dimulai 5-21 hari setelah infarksii. Dosis tinggi mungkin diperlukan untuk pasien dengan kondisi hidup bersama (misalnya, angina, hipertensi)
Diberikan dalam 3-4 dosis terbagi setiap hari dalam studi klinis, tetapi dosis dua kali sehari juga dapat adequate.
Manfaat yang optimal dapat dicapai ketika terapi oral dengan β-adrenergik blocking (β–Blocker) dilanjutkan selama minimal 1-3 tahun setelah infark (bila tidak kontraindikasi), Beberapa ahli merekomendasikan melanjutkan terapi tanpa batas waktu kecuali dikontraindikasikan.
- Tremor Esensial
\> Terapi Rutin
Oral:
Tablet Konvensional Propanolol : awalnya, 40 mg dua kali sehari.
Respon variabel dan dosis harus individual; penekanan optimal tremor biasanya terjadi dengan 120-320 mg sehari dalam 3 dosis terbagi.
Penekanan lengkap tremor jarang dicapai, dosis melebihi 320 mg per hari mungkin tidak memberikan manfaat tambahan besar tetapi berhubungan dengan peningkatan risiko efek merugikan,
Extended-release kapsul: dosis biasa diberikan sekali sehari setiap pagi tampak setidaknya sama efektifnya dengan dosis setara dengan tablet konvensional diberikan dalam dosis terbagi sehari.
> Terapi intermiten
Oral:
Tablet Konvensional Propranolol : 80-120 mg sebagai dosis tunggal 1-3 jam sebelum aktivitas yang direncanakan atau diantisipasi stres yang terkait dengan tremor.
Pasien Pediatric
Hipertensi
Oral:
Maksimum 16 mg / kg sehari-hari; Namun, beberapa ahli merekomendasikan dosis maksimum 4 mg / kg (sampai 640 mg) sehari.
Dewasa
Angina
Oral:
320 mg sehari; beberapa dokter menyarankan dosis yang lebih tinggi jika hanya ada respon parsial untuk dosis biasa,
AMI (Akut Miokard Infark)
Oral :
240 mg sehari.
Tremor Esensial
Oral:
320 mg sehari; dosis yang lebih tinggi tidak memberikan manfaat tambahan yang cukup besar dan berkaitan dengan peningkatan risiko efek merugikan(3)
Keamanan untuk kehamilan
- C & D
Terimakasih
Semoga Bermanfaat...
Tag :
Antihipertensi,
Informasi Obat
0 Komentar untuk "Propanolol"